生物技术 |
降血脂特效药—普伐他汀 2005-3-10 9:20:00 |
普伐他汀是3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原 酶)的竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶,从而抑制胆固醇的生物合成,减少肝细胞内胆固醇含量,从而刺激低密度脂蛋白受体的合成,增加对低密度脂蛋白微粒的摄取,最终使血浆中总胆固醇、低密度脂蛋白和载体蛋白B的水平降低,同时提高高密度脂蛋白胆固醇水平以及中等度降低甘油三酯的水平。 洛伐他汀是从霉菌培养物中分离出来的,普伐他汀和辛伐他汀是洛伐他汀的化学结构的改进。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀的结构和分子量十分相近,疗效、副作用、耐受性等只是程度上稍有差异。普伐他汀以具有活性的开环酸盐结构存在,水溶性大,主要作用于肝脏,抑制肝脏胆固醇合成的能力比周围组织高400-1200倍,无明显抑制外周组织合成胆固醇的作用,不良反 |
[关闭本窗口] |