| 生物技术 |
| 新型抗抑郁药----盐酸文拉法辛 2005-10-28 9:16:00 |
| 一、项目产品简介 中文名：盐酸文拉法辛 英文名：Venlafaxine HCl 化学名：(±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-环已醇盐酸盐 CAS NO：99300-78-4 熔点：210-217℃ 溶解性：溶于水，微溶于醇 结构式：  分子式：C17H27NO2•HCl 分子量：313.87 性状：活性成分文拉法辛是白色或类白色晶体 盐酸文拉法辛是一种全新的抗抑郁药物，能增强人的中枢神经系统某些神经递质的活性。文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛(ODV)能有效地抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，对多巴胺的再摄取也有一定的抑制作用。对各种类型抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症均有显著疗效。 二、产品特点和优点 盐酸文拉法辛主要是通过阻断5-HT和NE的重摄取而发挥抗抑郁作用。低剂量时主要抑制5-HT的再摄取，其对5-HT重摄取的抑制作用弱于5-HT重摄取抑制剂(SSRI)。高剂量时对NE的重摄取抑制占主导地位，其对NE重摄取的抑制作用也弱于一些三环类抗抑郁药(TCA)或选择性NE重摄取抑制剂。该品对多巴胺(DA)的重摄取也有抑制作用，与胆碱能、组胺能和肾上腺能等受体几乎无亲和力。因而，本品具有以下特点：① 双重抑制起效快，不产生与这些受体相关的镇静、口干、便秘、尿潴留及视物模糊等不良反应；② 安全性高且预防抑郁症复发的效果较好，本品对Na通道无显著效应，故安全性好。虽然抑郁症病人可能对最初的治疗有效，但复发率高，而据美国Wyeth－Ayerst公司的研究表明，文拉法辛缓释制剂对预防抑郁症复发疗效较好；③ 对严重、难治的抑郁症亦具有效用，与其 |