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| 化学促透方式“引领”透皮给药新途径 2005-6-13 9:22:00 |
透皮给药系统（Transdermaldeliverysystems,TDS）又称透皮治疗系统（Transder鄄maltherapeuticsystems,TTS），是指直接在皮肤表面给药，使药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过皮肤各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。作为一种无创伤性给药的新途径，TDS较传统给药系统具有明显的优势，具体表现为：药物吸收不受消化道内的pH值、食物以及药物在肠道移动时间等复杂因素的影响；避免了药物在肝脏的首过效应；可产生持久、恒定及可控的给药速度和血药浓度，减少给药次数和剂量，从而减轻不良反应；提高了药物的生物利用度；用药部位在体表，使用和中断给药方便等。因此，透皮给药系统具有良好的应用前景，正在引起人们越来越多的关注。 根据不同药物，促进其透皮渗透的方法有很多，但总的方法无外乎包括两大类：化学促透方式（或称药剂学促透方式）和物理促透方式，在化学促透方式中，透皮吸收促进剂是目前研究应用较多的促透方式之一。 促进剂解决皮肤屏障问题 在TDS研究中对药物的理化性质有严格的要求，如适宜的溶解度和分子量、较低的熔点、符合要求的辛酸-水分配系数及pH值等。而皮肤的屏障作用是决定药物渗透速度的关键，皮肤的渗透速度存在着个体差异及身体不同部位之间的区别，研究发现人体各部位的渗透速度按下列顺序依次增加：足底、前臀、脚背、头皮、腹股沟、阴囊、耳后。由于皮肤的屏障作用，使大多数药物--即使剂量应用低、疗效高的药物，其透皮渗透效应均较难满足治疗需要。因此克服皮肤屏障作用，促进药物在一定时间 |
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