| 生物技术 |
| 克拉维酸项目简介 2005-4-14 17:48:00 |
| 1、概述 细菌感染性疾病为临床上常见病，随着抗生素的普遍应用，细菌的耐药性也普遍增强，许多细菌产生β-内酰胺酶导致β-内酰胺类抗生素失效，使用β-内酰胺酶抑制剂可大大提高某些β-内酰胺类抗生素的抗菌活性，并扩大抗菌谱。 目前，应用最为广泛的β-内酰胺酶抑制剂就是克拉维酸，最为著名的就是克拉维酸与阿莫西林、替卡西林的复方，两者都是由史克必成公司最早研制成功。在国外，克拉维酸与阿莫西林的复方--奥格门汀上市已经近20年了，其在国际市场上的销势一直很好，2000年位居全球最畅销药物中的第16名（1999年排名第12位），市场销售额为18.53亿美元，到目前为止，已连续十多年保持世界畅销药的地位，居世界抗感染药的首位。克拉维酸钾/替卡西林钠是葛兰素史克公司推出的第二个克拉维酸复方制剂，商品名为泰门汀，于1986年在美国首次上市。在美国的年销售额近2亿美元。 克拉维酸属氧青霉烷类广谱β-内酰胺酶不可逆的竞争型抑制剂，其与酶发生牢固的结合使酶失活，不因抑制剂的消除而复活。抗菌谱广，但抗菌活性低，单独使用无临床价值，常与其他β-内酰胺类抗生素合用，以增强抗菌作用，能明显地降低头孢菌素最低抑菌浓度，可增效几倍至几十倍。 克拉维酸对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶、G－杆菌产生的由质粒介导的TEM和SHV等以及克雷伯杆菌、普通变形杆菌和脆弱杆菌产生的由染色体介导的β-内酰胺酶有明显抑制作用。克拉维酸与阿莫西林组成的复方制剂安灭菌(安美汀，Augmentin)可大大提高阿莫西林对肠道产酶的G－杆菌、克雷伯杆菌、普通变形杆菌、脆弱杆菌、布拉汗菌、流感嗜血杆菌的活性。克拉维酸与替卡西林组成的复方制剂泰门汀(特美汀，Timentin)可明显提高替卡西林对大肠杆菌和克雷伯杆菌的活性。 2、市场与发展前景 |
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